CYP2C9-metaboloijan profiili

Sytokromi CYP2C9 on maksan sytokromi P450 -perheeseen kuuluva entsyymi, jonka ensisijainen tehtävä on ksenobioottien metabolia. Sen substraatteihin kuuluu useita laajalti käytettyjä tulehduskipulääkkeitä, joten tämän geenin variantit vaikuttavat monien yleisten lääkkeiden metaboliaan.

CYP P450 on entsyymien superperhe, joka osallistuu steroidien, rasvahappojen ja ksenobioottien entsymaattiseen hapettamiseen sekä muihin biosynteettisiin reitteihin. Nämä entsyymit muuttavat ksenobiootteja vesiliukoisiksi johdannaisiksi niiden erittymisen helpottamiseksi. CYP2C9-entsyymejä esiintyy pääasiassa maksassa, mutta niitä voi esiintyä myös muissa kudoksissa, kuten pohjukaissuolessa tai ohutsuolessa.

Sytokromi CYP2C9 on tämän entsyymiperheen jäsen, ja yhdessä CYP2C19:n kanssa sen osuus voi olla jopa 20 prosenttia kokonaisaktiivisuudesta. Se osallistuu monien muukalaisaineiden, kuten yleisesti määrättyjen lääkkeiden, kuten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (ibuprofeeni, diklofenaakki, selloksibi), epilepsialääkkeiden (kuten fenytoiini) ja antikoagulanttien (kuten varfariini), aineenvaihduntaan.

Edellä mainittujen lisäksi CYP2C9 osallistuu myös muiden ksenobioottien, kuten ympäristö- ja teollisuussaasteiden, biotransformaatioon, vaikkakin paljon vähemmän merkittävällä tavalla. Muiden saman perheen entsyymien tavoin CYP2C9 osallistuu myös melatoniinin, kolesterolin, steroidien ja muiden lipidien biosynteesiin.

Tämä geeni on erittäin polymorfinen, ja siinä on toimintakyvyttömyys- ja toimintakyvyttömyysalleeleja, mikä vaikuttaa paitsi kykyyn metaboloida edellä kuvattuja lääkkeitä myös mahdollisten haittavaikutusten riskiin.

On tärkeää pitää mielessä, että riippumatta eri genotyyppien mahdollisista vaikutuksista toimintaan, on olemassa useita lääkkeitä ja elintarvikkeita (kuten mäkikuisma tai soija), jotka voivat toimia inhibiittoreina tai induktoreina ja jotka vaikuttavat merkittävästi geenin toimintaan. Tämä on erityisen tärkeää polyterapiassa, koska se voi vaikuttaa CYP2C9:n metaboloimien lääkkeiden terapeuttiseen vaikutukseen ja haittavaikutusten esiintymiseen.