Profil för CYP2C9-metaboliserare

Cytokrom CYP2C9 är ett enzym i den hepatiska cytokrom P450-familjen, vars primära funktion är metabolismen av xenobiotika. Dess substrat inkluderar flera allmänt använda antiinflammatoriska läkemedel, så varianter i denna gen påverkar metabolismen av många vanliga läkemedel.

CYP P450 är en superfamilj av enzymer som är involverade i enzymatisk oxidation av steroider, fettsyror, xenobiotika och involverade i andra biosyntetiska vägar. Dessa enzymer omvandlar xenobiotika till vattenlösliga derivat för att underlätta deras utsöndring. CYP2C9 finns huvudsakligen i levern, men kan även finnas i andra vävnader, t.ex. tolvfingertarmen eller tunntarmen.

Cytokrom CYP2C9 är en medlem av denna enzymfamilj och kan tillsammans med CYP2C19 stå för upp till 20% av dess totala aktivitet. Den är involverad i metabolismen av en mängd olika xenobiotika, inklusive vanliga läkemedel som icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (ibuprofen, diklofenak, celecoxib), antiepileptika (som fenytoin) och antikoagulantia (som warfarin), bland många andra.

Utöver ovanstående är CYP2C9 också involverat i biotransformationen av andra xenobiotika, t.ex. miljö- och industriföroreningar, även om det sker på ett mycket mindre betydande sätt. Liksom andra enzymer i samma familj är CYP2C9 också involverad i biosyntesen av melatonin, kolesterol, steroider och andra lipider.

Denna gen är mycket polymorf, med alleler för förlust av funktion och alleler för förlust av funktion, vilket inte bara påverkar förmågan att metabolisera de läkemedel som beskrivs ovan, utan också risken för eventuella biverkningar.

Det är viktigt att komma ihåg att det, oberoende av de effekter på aktiviteten som de olika genotyperna kan ha, finns flera läkemedel och livsmedel (t.ex. johannesört eller soja) som kan fungera som hämmare eller inducerare och som väsentligt påverkar deras funktion. Detta är särskilt viktigt vid polyterapi eftersom det kan påverka den terapeutiska effekten och förekomsten av biverkningar av läkemedel som metaboliseras av CYP2C9.